Megestrol acetate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Megestrol acetate (Megestrol acetat)

Loại thuốc

Progestogen: Hormon sinh dục nữ, thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 20 mg, 40 mg.
• Hỗn dịch: 40 mg/ml. Lọ: 10 ml, 20 ml, 240 ml, 480 ml. 
• Hỗn dịch: 200 mg/5 ml, 625 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Megestrol acetate được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của megestrol acetate và các chất chuyển hóa đạt từ 1 - 3 giờ sau khi uống thuốc.

Phân bố

Megestrol acetate liên kết với protein huyết tương cao.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Phần lớn thuốc được bài tiết ra nước tiểu, còn lại đào thải theo phân. 

Nửa đời thải trừ là 13 - 105 giờ.

Dược lực học:

Megestrol acetate là progestin tổng hợp, có liên quan chặt chẽ với progesteron. Thuốc có tác dụng chống ung thư đối với ung thư vú, ung thư nội mạc tử cung. Megestrol acetate không có tác dụng estrogen, androgen hoặc tác dụng đồng hóa.

Tác dụng chống ung thư của megestrol acetate là do làm thay đổi tác dụng của estrogen. Do đó megestrol acetate ngăn cản phát triển các ung thư phụ thuộc estrogen như ung thư vú, nội mạc tử cung và cổ tử cung.

Tác dụng của megestrol xuất hiện chậm, cần phải điều trị liên tục trong 8 - 12 tuần để xác định hiệu quả điều trị. Nếu đạt được đáp ứng tốt với điều trị bằng megestrol, cần tiếp tục điều trị cho đến khi có những triệu chứng bệnh tiến triển. Ngừng điều trị bằng megestrol tại thời điểm đó, sẽ thấy có sự thuyên giảm bệnh trong 30% trường hợp. Thời gian thuyên giảm bệnh trung bình từ 6 tháng đến 1 năm; tuy nhiên một số người bệnh có thời gian thuyên giảm trong vài năm.

Megestrol acetate chỉ làm ngừng phát triển ung thư. Do đó, điều trị bằng megestrol acetate không thay thế cho các phương pháp đang được áp dụng như phẫu thuật, tia xạ, hoặc hóa trị liệu. 

Megestrol acetate còn có tác dụng làm tăng sức thèm ăn dẫn đến tăng cân, do đó có thể sử dụng trong điều trị suy mòn và chán ăn.